Działanie
Lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, głównie poprzez hamowanie aktywności cyklooksygenazy prostaglandynowej w o.u.n. Dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, maksymalne stężenie we krwi osiąga po około 30-60 min, przenika do płynów ustrojowych i narządów wewnętrznych, w około 25% wiąże się z białkami osocza. T0,5 wynosi 3-4 h. Jest metabolizowany w wątrobie, wywołuje tam indukcję enzymów mikrosomalnych. Wydalany jest z moczem w postaci glukuronianów i siarczanów i po sprzężeniu z cysteiną. U chorych z niewydolnością nerek sprzężony paracetamol kumuluje się we krwi. Po podaniu dużych dawek powstaje w organizmie N-acetylo-p-benzochinon odpowiedzialny prawdopodobnie za wywoływanie uszkodzeń wątroby.

Wskazania
Stosowany jako środek przeciwgorączkowy i przeciwbólowy w bólach różnego pochodzenia (bóle głowy, zębów, stawowe, miesiączkowe, nerwobóle i inne). Paracetamol jest zalecany przez WHO jako jeden z podstawowych leków w walce z bólami towarzyszącymi chorobom nowotworowym. Często stosowany z podobnych wskazań jak kwas acetylosalicylowy - u chorych uczulonych na pochodne kwasu salicylowego.

Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na paracetamol. Ciężkie upośledzenie czynności wątroby i nerek, wrodzony niedobór G-6-PD i reduktazy methemoglobinowej. Należy zachować ostrożność u pacjentów z astmą oskrzelową i nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy. Nie stosować w ciąży (zastrzeżenie producenta) i u dzieci poniżej 3 m.ż.

Działanie niepożądane
Sporadycznie: skórne reakcje nadwrażliwości (pokrzywka, rumień, zapalenie skóry, plamica barwnikowa), niedokrwistość hemolityczna - w przypadku osobniczej nadwrażliwości. Istnieją pojedyncze opisy zmian w obrazie morfologicznym krwi po paracetamolu: trombocytopenii (z objawami plamicy trombocytopenicznej), agranulocytozy, methemoglobinemii. Stosowany w dużych dawkach lub długotrwale może upośledzić czynność wątroby i/lub nerek.

Interakcje
Paracetamol nasila działanie doustnych leków przeciwzakrzepowych z grupy kumaryny (nie wpływa na zmianę czasu krwawienia i agregację płytek krwi u zdrowych i chorych na hemofilię). Stosowanie z lekami hamującymi rozkład paracetamolu w wątrobie (rifampicyna, leki przeciwpadaczkowe, niektóre leki nasenne) zwiększa ryzyko uszkodzenia wątroby. Stosowany: z inhibitorami MAO może wywołać stany pobudzenia i wysoką gorączkę; z lamotriginą lub chloramfenikolem - obniża ich stężenie we krwi. Metoklopramid przyspiesza, a propantelina opóźnia wchłanianie paracetamolu z przewodu pokarmowego; cimetidyna, metyrapon, probenecid, fenazon, salicylamid, izoniazyd, ranitydyna, propranolol - wydłużają okres półtrwania paracetamolu we krwi.

Dawkowanie
Zalecane dawki paracetamolu: dorośli doustnie: doraźnie 600-1000 mg, zazwyczaj 600 mg 3-4 razy dziennie; średnia dawka dobowa 1,8-2 g; w bólach przewlekłych 500-600 mg co 4-6 h; w bólach nowotworowych 600 mg co 4 h często w połączeniu z lekami przeciwbólowymi o innym mechanizmie działania. Dzieci powyżej 3 m.ż.: 10-15 mg/kg m.c. 4 razy na dobę, w wybranych sytuacjach co 4 h - dawkę taką można stosować do 3 dni; w chorobach nowotworowych 10-12 mg/kg m.c. co 4 h; nie zaleca się przekraczania dawki dobowej u dzieci 65 mg/kg m.c. U dzieci poniżej 3 m.ż. tylko krótkotrwale na wyraźne zlecenie lekarza. Producent zaleca: dorośli: 300-1000 mg 3 razy dziennie.

Postać:

tabl.